47MEDPORTAL.RU - Медицинский портал



Азтреонам :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена

Мы в соц. сетях: медицинский портал Видео лечение youtube

Новости партнеров:

Поделитесь новой информацией в:


Содержание:

Русское название

Азтреонам

Латинское название вещества Азтреонам

Новости партнеров:

Aztreonamum (род. Aztreonami)

Химическое название

[2S-[2альфа,3бета(Z)]]-2-[[[1-(2-Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо- 1-сульфо-3-азетидинил)амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]-2-метилпропановая кислота

Брутто-формула

C13H17N5O8S2

Фармакологическая группа вещества Азтреонам

Монобактамы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A41.9 Септицемия неуточненная
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K65 Перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

78110-38-0

Характеристика вещества Азтреонам

Моноциклический бета-лактамный антибиотик, выделенный из культуры Chromobacterium violaceum. Имеет одно (бета-лактамное) кольцо, структурно отличается от других бета-лактамов.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.

Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter spp., включая C. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые и другие пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.

По данным  in vitro исследований, азтреонам активен (МПК≤8 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Клиническая значимость этих полученных  in vitro данных не определена. В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae и других грамотрицательных аэробных бактерий.

Азтреонам антибиотик группы монобактамов, обладающий узким спектром действия, активный преимущественно в отношении некоторых штаммов аэробных грамотрицательных бактерий. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, приводит к гибели микроорганизмов. Механизм действия азтреонама основан на его способности связываться с пенициллинсвязывающим белком 3 и угнетать образование пептидогликана, который является основой клеточной стенки бактерий. Вследствие нарушения целостности и структуры клеточной оболочки происходит гибель микроорганизмов, чувствительных к действию препарата. Бактерицидные свойства азтреонама отмечаются в отношении Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter сloacae), Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Serratia species (в том числе Serratia marcescens), а также Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Кроме того, к действию чувствительны штаммы Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназы. Есть данные об эффективности применения препарата при заболеваниях, вызванных штаммами Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica и Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммами Neisseria gonorrhoeae, которые продуцируют пенициллиназы. Препарат, обладая узким спектром действия, практически не влияет на микрофлору организма и не вызывает дисбактериоз. Отмечено развитие перекрестной устойчивости азтреонама и противомикробных средств группы аминогликозидов. После парентерального однократного введения препарата пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час. Азтреонам проникает через гематоплацентарный барьер, через гематоэнцефалический барьер проникает при условии воспаления мозговых оболочек, создает высокие концентрации в тканях и биологических жидкостях организма. Незначительная часть препарата метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, некоторая часть (около 12%) выводится кишечником. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 1,7 часов. Фармакокинетика препарата у детей в возрасте старше 9 месяцев соответствует таковой у взрослых.

Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

После в/м введения здоровым добровольцам азтреонама в дозе 500 мг или 1 г Тmах — 1 ч. После однократного в/в или в/м введения одинаковых доз (500 мг или 1 г) сывороточные концентрации через 1 ч  (1,5 ч после начала в/в вливания) сходны, при этом динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 1,7 ч (1,5–2,0 ч) независимо от дозы и способа введения (удлиняется при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте). У здоровых добровольцев, массой тела приблизительно 70 кг, сывороточный клиренс — 91 мл/мин, почечный клиренс — 56 мл/мин, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — 12,6 л (что примерно эквивалентно объему внеклеточной жидкости). Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком (в молоке обнаруживается менее 1% одновременно определяемой концентрации в крови матери). Незначительно метаболизируется в печени. 60–70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% — через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и детей (до 9 мес) сопоставимы.

Применение вещества Азтреонам

Лечение инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; септицемия; инфекции кожи и мягких тканей; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит. В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, период новорожденности (до 9 мес).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 10–30 мл/мин), печеночная недостаточность, аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азтреонам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго,  головная боль, недомогание, бессонница, парестезия, спутанность сознания, судороги, слабость, шум в ушах, диплопия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа, неприятный запах изо рта.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), приливы крови, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны респираторной системы: свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, пурпура, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, петехии, зуд, обильное потоотделение.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: боль в мышцах, вагинальный кандидоз, вагинит, болезненность молочных желез,  лихорадка, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия; местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

Передозировка

Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.

Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза — 0,5–2 г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек — в меньших дозах) каждые 8–12 ч, максимальная суточная доза — 8 г; для детей 9 мес–2 года — по 30 мг/кг, старше 2 лет — по 50 мг/кг каждые 6–8 ч.

Поделитесь новой информацией с друзьями и знакомыми в:

Смотрите также:

Вы можете оценить материал:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Голосов:1 Рейтинг: 5,00 из 5)
Загрузка...


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Введите, пожалуйста, проверочный код: *


Вам также будет интересно: