47MEDPORTAL.RU - Медицинский портал



Бусерелин :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена

Мы в соц. сетях: медицинский портал Видео лечение youtube

Новости партнеров:

Поделитесь новой информацией в:


Содержание:

Русское название

Бусерелин

Латинское название вещества Бусерелин

Новости партнеров:

Buserelinum (род. Buserelini)

Химическое название

6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата)

Брутто-формула

C60H86N16O13

Фармакологическая группа вещества Бусерелин

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
E28.0 Избыток эстрогенов
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции

Код CAS

57982-77-1

Характеристика вещества Бусерелин

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакология

Фармакологическое действие — антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Применение вещества Бусерелин

Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

ЦЕНА

Цена на БУСЕРЕЛИН-ДЕПО, лиофилизат в аптеках (Москва) 3965 Руб.

Аналоги

Бусерелин
Бусерелин ФСинтез
Бусерелин-депо
Бусерелин-лонг ФС
Бусерелина ацетат
Супрефакт
Супрефакт депо

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Бусерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

Взаимодействие

Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

В/м, п/к, интраназально.

Гормонозависимый рак предстательной железы: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 — 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни.

Рак молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения.

Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед в течение 4–6 мес (при миоме матки — в течение 3 мес до операции; при консервативном лечении — 6 мес); лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 мес (риск остеопороза).

Лечение бесплодия методом ЭКО: в/м, 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/к, 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1–3 нед до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения в течение 1–3 нед, начиная с 1 дня, при исключении беременности — с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза — 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.

Меры предосторожности вещества Бусерелин

До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией.

Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Поделитесь новой информацией с друзьями и знакомыми в:

Смотрите также:

Вы можете оценить материал:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Вы еще не проголосовали)
Загрузка...


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Введите, пожалуйста, проверочный код: *


iMed.md - Медицинский портал


Молдова - Кишинев, Тирасполь, Бельцы, Бендеры; Россия - Москва и Московская область, Санкт-Петербург, Екатеринбург и Нижний Новгород, Казань; Украина и Беларусь