Валсартан :: Инструкция,Рецепт,Отзывы,Аналоги,Цена

Реклама

Поделитесь новой информацией в:


Содержание:

Русское название


Валсартан

Латинское название вещества Валсартан

Valsartanum (род. Valsartani)

Химическое название

N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин

Брутто-формула

C24H29N5O3

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Код CAS

137862-53-4

Характеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — антигипертензивное.

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

ЦЕНА

Цена на ВАЛСАРТАН, таблетки в аптеках (Москва) 174 Руб.

Аналоги

Валсартан Зентива
Артинова
Валаар
Валз
Валсартан
Валсартан А
Валсартан Зентива
Валсартан Н
Валсафорс
Вальсакор®
Диован®
Нортиван®
Тантордио
Тарег

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, рекомендуемая доза при артериальной гипертензии 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата (например диуретика). Максимальная суточная доза 320 мг.

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Поделитесь новой информацией с друзьями и знакомыми в:

Смотрите также:

Вы можете оценить материал:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Голосов:2 Рейтинг: 5,00 из 5)
Загрузка...


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Введите, пожалуйста, проверочный код: *